利物浦大学和乌得勒支大学的科学家在开发基于teixobactin的可行药物方面又向前迈进了一步。teixobactin是一类新型的能杀死超级细菌的有效天然抗生素。
发表在《自然通讯》上的研究提供了关于teixobactins如何杀死细菌的基础性新见解，包括发现了一种新的杀灭机制，可以帮助设计基于改良teixobactin的药物。
Teixobactin于2015年被发现时，被誉为“游戏规则改变者”，因为它具有杀死多种耐药性细菌病原体(如MRSA)而不产生耐药性的能力。如果适合人类，它将标志着30年以来第一类新的抗生素药物。
利物浦传染病研究卓越中心的抗菌药物发现，开发和药物化学专家Ishwar Singh博士在过去六年中领导了开拓性研究，以开发基于teixobactin的可行药物。他的研究团队是世界上第一个成功创建简化形式的替ixobactins的合成形式的人，该合成物可有效治疗小鼠的细菌感染。
辛格博士解释说：“我们知道简化的合成teixobactins的治疗潜力是巨大的，我们的最终目标是从我们的合成teixobactin平台中获得许多可行的药物，这些药物可以用作对抗超级细菌以拯救生命的最后一道防线。 。”
该团队与乌得勒支大学的NMR专家Markus Weingarth教授合作，利用高分辨率固态NMR和显微镜技术首次展示了合成的替克斯贝辛菌素如何与脂质II(细菌膜的基本成分)结合以及杀死细菌。
辛格博士说：“据推测，teixobactins通过结合细菌细胞壁砖(如脂质II)来杀死细菌，但直到现在为止还没有显示。我们的工作还表明，teixobactins通过捕获大量簇中的脂质II来杀死细菌。新的杀戮机制，我们很高兴发现。”
抗菌素耐药性(AMR)对人类健康和繁荣构成严重威胁。由英国政府委托并于2016年发布的O'Neill报告指出，如果不采取行动，AMR到2050年将导致每年1000万人死亡。因此，新抗生素的开发对于全球各地的科学家而言是至关重要的研究领域。世界。
辛格博士补充说：“在开发teixobactins作为人类治疗性抗生素方面，仍有大量工作要做。我们的研究是朝着正确方向迈出的真正一步，为改善teixobactins并将其推向临床打开了大门。
“到目前为止，我们已经证明我们可以制备能有效治疗耐药细菌病原体感染的teixobactins，并了解它们在细菌膜中的结合方式。现在，我们需要扩大对具有不同结构的teixobactins库的作用方式的了解细菌膜，以开发出有可能成为人类使用药物的分子目录。”